Nyheter

Som skelettstruktur för många bioaktiva naturliga produkter och läkemedel (såsom hostsuppressiva dexametadin), kan moralan erhållas från de viktigaste mellanprodukten 1-bensyloktahydroisokinolinderivat med kemisk reaktion i tre steg. Syntesmetoderna för mellanprodukten inkluderar klassisk separering, asymmetrisk katalytisk hydrering av övergångsmetall och desematisering av cyklohexaminoxidas och boramin, men dessa metoder har i allmänhet nackdelar såsom dålig stereoselektiv, hög produktionskostnad, dålig atomekonomi eller allvarlig miljöförorening.

Tianjin institut för industriell bioteknik, kinesiska vetenskapsakademin forskare Zhu Duiming, Wu Qia leder biokatalys- och grönkemiskt team, med Imine Reductase (Imine Reductase, IRED) antipodal selektiv reduktion av en serie alfa, beta omättad imin (1 - bensyl sex väteisokinolinderivat), den framgångsrika beredningen av motsvarande 1 - bensyl-åtta väteisokinolinderivat, för denna klass av sammansättningssyntes ger en effektiv metod för biologisk katalys.

agfd

I denna studie screenades iminreduktasbiblioteket med användning av prekursorsubstratet av dextrometorfan, och det konstaterades att två av enzymerna uppvisade det högsta och komplementära stereoselektivet, med enantiomergenomströmningen upp till 98% (S) och>. Den katalytiska effektiviteten var 5,4 × 10-2 respektive 24,1 × 10-2 s-1 mm-1. På denna basis etablerades en beredning i laboratorieskala och produktens separationsutbyte var 74% respektive 80%. Därefter erhölls ett enzym med högre rumslig anpassningsförmåga vid framställningen av derivat innehållande olika substituenter i p-position och ortoposition av prekursorsubstrat, som kunde erhålla hög stereoselektivitet och separationsutbyte för alla åtta substrat och hade betydande konkurrensfördelar jämfört med de befintliga syntesmetoderna för dessa föreningar.

Forskningen stöds av Kinas nationella naturvetenskapliga stiftelse (21778072) och tianjin-vetenskaps- och teknikkommissionen (15PTCYSY00020 och 15PTGCCX00060). Forskningen publicerades nyligen i tidskriften Advanced catalysis & catalysis och har valts ut som Hot Topic of bicatalysis . Yao peiyuan, en forskarforskare vid tianjin tekniska institut, och xu zefei, en doktorand, är medförfattare till uppsatsen.


Posttid: 28-2020 maj